Tiene una transformación estructural única que lo vuelve bastante hidrosoluble a pH bajos, pero es liposoluble al pH de la sangre. Su inicio de acción es de 1 a 2 minutos y es de acción de corta duración. Tiene una vida media de eliminación de 2 a 4 horas en el adulto sano pero puede prolongarse hasta 20 horas en el paciente crítico.
Las benzodiacepinas -principalmente, el midazolam- son analgésicas lo cual se ha demostrado en humanos por vía peridural, aunque su mecanismo de acción no está aún muy claro. Algunos investigadores proponen que la interacción prevista del midazolam con los receptores clásicos de las benzodiacepinas (GABA) y su efecto analgésico se deben a una acción indirecta sobre la transmisión espinal opiácea. Otros investigadores han evidenciado un efecto más directo sobre los receptores opiáceos espinales y han demostrado que el midazolam aumenta el umbral del dolor en ratas y que dicho efecto es bloqueado por la inyección previa del antagonista flumazenilo.
También, está demostrado un efecto de aumento de la neurotransmisión inhibitoria por incremento de las respuestas mediadas por el GABA en neuronas de la sustancia gelatinosa de la médula espinal y, además, se ha visto que los efectos analgésicos in vivo del midazolam intratecal se pueden revertir mediante la naloxona, lo cual indica una acción sobre los receptores opiáceos.
En resumen, los resultados de recientes investigaciones comprueban que el midazolam, el clordiazepóxido y el diazepam, pueden enlazarse a los receptores opiáceos K y activarlos; el primero puede tener cierta acción sobre los receptores 8.
Fuente: Alberto Banegas Saavedra, Anestesia Intravenosa, pag. 192, Ed. Panamericana, 2008
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